杨伟波

个人信息：

杨伟波 博士

研究员，国科大杭州高等研究院

浙江省杭州市西湖区象山支路1号310012

Phone:  13301997345

E-mail:  yweibo@simm.ac.cn

教育背景：

2003.9--2007.7   本科，辽宁科技大学（导师：张志强教授）

2007.9--2010.7   硕士，大连理工大学（导师：刘春教授）

2010.9--2013.8   博士，德国海德堡大学（导师：Stephen Hashmi教授）

2013.3--2016.10   博士后，美国斯克瑞普斯研究所（导师：Jin-Quan Yu. Peter G. Schultz 教授）

工作经历：

2016.10-至今研究员，课题组组长，中科院上海药物研究所

2020-至今双聘教授，国科大杭州高等研究院药学院

研究方向：

大环对靶点验证与药物的发现起着重要作用，然而，如何设计多样性类天然大环去加快先导化合物的发现与成药性优化具有挑战。我们提出了仿生模块化设计与分子编辑合成类天然大环的策略，实现了合成方法学、化学生物学与药物化学的有效交叉融合，建立了聚焦型的类天然大环（1500余个）化合物库。通过表型筛选，到目前为止，1）成功获得了活性高且毒性低的P-gp调节肿瘤多药耐药性大环抑制剂；2）开发了抗炎活性的非甾体呋喃大环内酰胺；3）发现了抗流感病毒H1N1大环肟抑制剂。

代表性研究成果：

1. Multicomponent coupling andmacrocyclization enabled by Rh(III)-catalyzeddual C–H activation: Macrocyclic oximeinhibitor of influenza H1N1; Chem. 2023. 9. 607-623; Hao Wang. Zhongyu Li. Xiangyang Chen. Jonathan J. Wong. Tongyu Bi. Xiankun Tong. Zhongliang Xu. Mingyue Zhen. Yunhui Wan. Li Tang. Bo Liu. Xinlei Zong. Dandan Xu. Jianping Zuo. Li Yang.*Wei Huang.* Kendall N. Houk.*and Weibo Yang*

2. A modular biomimetic strategy for the synthesis of macrolide P-glycoprotein inhibitors via Rh-catalyzed C-H activation; Nature Communications. 2020. 11: 2151; Lu Chen. Haitian Quan. Zhongliang Xu. Hao Wang. Yuanzhi Xia. Liguang Lou.* and Weibo Yang* 

3. Rhodium(III)-Catalyzed C-H/O₂ Dual Activation and Macrocyclization: Synthesis and Evaluation of Pyrido[2.1-a]isoindole Grafted Macrocyclic Inhibitors for Influenza H1N1; Angewandte Chemie International Edition. 2023. e202218886; Bichao Song. Xueying Guo. Li Yang. Haiyue Yu. Xinlei Zong. Xiujuan Liu. Hao Wang. Zhongliang Xu. Zhenyang Lin.* and Weibo Yang*

4. Modular Biomimetic Strategy Enabled Discovery of Simplified Pseudo-Natural Macrocyclic P‑Glycoprotein Inhibitors Capable of Overcoming Multidrug Resistance; Journal of Medicinal Chemistry. 2023. 66. 2550-2565; Bo Liu. Xueni Yu. Liping Liu. Lei Wang. Jie Wang. Qianqian Huang. Zhongliang Xu. Cheng Luo. Liguang Lou*. Wei Huang*. and Weibo Yang*

5. A selective PPM1A inhibitor activates autophagy to restrict the survival of Mycobacterium tuberculosis; Cell Chemical Biology. 2022. 29. 1126-1139; Stefania Berton. Lu Chen. Yi Chu Liang. Zhongliang Xu. Afrakoma Afriyie-Asante. Nusrah Rajabalee. Weibo Yang.* and Jim Sun* 

6. Natural scaffolds-inspired synthesis of CF₃ -substituted macrolides enabled by Rh-catalyzed C–H alkylation macrocyclization; Chinese Chemical Letters. 2022. 33 . 2015-2020; Tongyu Bi. Yi Xu. Xin Xu. Bixi Tang. Qing Yang. Yi Zang. Zhenyang Lin*. Jia Li*. Weibo Yang*

7. Marine furanocembranoids-inspired macrocycles enabled by Pd-catalyzed unactivated C(sp³)-H olefination mediated by donor/donor carbenes; Nature Communications. 2021. 12: 1304; Jiping Hao. Xueying Guo. Shijun He. Zhongliang Xu. Lu Chen. Zhongyu Li. Bichao Song. Jianping Zuo. Zhenyang Lin.* and Weibo Yang*

8. Rh-Catalyzed C–H alkylation enabling modular synthesis of CF₃-substituted benzannulated macrocyclic inhibitors of B cell responses. Organic & Biomolecular Chemistry. 2021. 19. 3589; Tao Sun. Shijun He. Zhongliang Xu. Jianping Zuo. Yang Yu* and Weibo Yang* 

9. Rh-Catalyzed cascade C–H activation/C–C cleavage/cyclization of carboxylic acids with cyclopropanols; Chemical Communication. 2021. 57. 5929; Siqi Wang. Erfei Miao. Hao Wang. Bichao Song. Wei Huang * and Weibo Yang*

10. Pd-Catalyzed Decarboxylative Olefination: Stereoselective Synthesis of Polysubstituted Butadienes and Macrocyclic P-glycoprotein Inhibitors; Journal of the American Chemical Society. 2020. 142. 9982-9992; Bichao Song. Peipei Xie. Yingzi Li. Jiping Hao. Lu Wang. Xiangyang Chen. Zhongliang Xu. Haitian Quan. Liguang Lou. Yuanzhi Xia.* K. N. Houk.* and Weibo Yang*

11. Manipulating the Click Reactivity of Dibenzoazacyclooctynes: From Azide Click Component to Caged Acylation Reagent by Silver Catalysis; Angewandte Chemie International Edition. 2020. 59. 19940-19944; Wei Shi. Feng Tang. Jiwei Ao. Qun Yu. Junjie Liu. Yubo Tang. Bofeng Jiang. Xuelian Ren. He Huang. Weibo Yang.* and Wei Huang*

12. Vinylethylene Carbonates as α.β-Unsaturated Aldehyde Surrogates for Regioselective [3 + 3] Cycloaddition;  Organic Letters. 2019. 21. 6674-6678; Yi Xu. Lu Chen. Yu-wen Yang. Zhiqiang Zhang. and Weibo Yang*

13. Pd-Catalyzed Three-Component Domino Reaction of Vinyl Benzoxazinanones for Regioselective and Stereoselective Synthesis of Allylic Sulfone-Containing Amino Acid Derivatives; Organic Letters. 2018. 20. 7888-7892; Jiping Hao. Yi Xu. Zhongliang Xu. Zhiqiang Zhang. and Weibo Yang*

14. Divergent synthesis of N-heterocycles by Pd-catalyzed controllable cyclizationof vinylethylene carbonates; Chemical Communication. 2018. 54. 12182; Yuwen Yang and Weibo Yang*

15. Diversity-Orientated Stereoselective Synthesis through Pd-Catalyzed Switchable Decarboxylative C-N/C-S Bond Formation in Allylic Surrogates; Chemistry A European Journal. 2018. 24. 19156-19161; Lei Deng. Arjan W. Kleij.* and Weibo Yang*

16.杨伟波；左建平；许忠良；杨莉；王浩；李中玉；童贤崑；一种抗甲型流感病毒化合物的制备及其用途，中国，202111555431.0 (专利申请号)，申请日：2021-12-17

17.杨伟波；楼丽广；许忠良；全海天；陈露；一种新型烯丙基醇支撑的大环内酯肽的合成方法及其在抗肿瘤多药耐药药物中的应用，中国， 2023-02-17授权，授权公告号：CN 112898224 B

18.杨伟波；楼丽广；许忠良；全海天；宋必超；一种新型多取代1.3-二烯支撑的环肽化合物的合成及其用途，中国，2022-11-04 授权，授权公告号：CN 112898213 B

科研项目：

2024.1-2027.12，国自然科学基金面上项目，49万，项目负责人。

2023，东方英才计划领军项目（第十六批上海领军人才），120万，项目负责人。

2023.5-2026.4，上海市“学术带头人”，40万，项目负责人。

2022.1-2025.12，国自然科学基金面上项目，60万，项目负责人。

2021.5-2022.9，中科院先导项目，5万，子课题层合作负责人。

2019.4-2022.3，上海市“启明星”，40万，项目负责人。

2018.12-2021.11，上海市科委基础研究项目，60万，项目负责人。

2018.12-2021.11，上海市科委定向研究项目， 80万，子任务层负责人。

2018.1-2020.12，“十三五”“重大新药创制”科技重大专项，150万，子课题负责人。

2018.1-2020.12，国自然科学基金青年项目，26万，项目负责人。

2017.7-2020.12，上海市“青年拔尖”，25万，项目负责人。